Una proteina presente su una cellula che lega una specifica molecola segnale e innesca una risposta cellulare.
La maggior parte dei farmaci peptidici agisce attraverso i recettori accoppiati a proteine G (GPCR) sulla superficie cellulare. L'identità del recettore determina la distribuzione tissutale, la segnalazione a valle e il profilo degli effetti collaterali. I recettori GLP-1, GIP, glucagone, melanocortina (MC1R-MC5R) e amilina sono tutti GPCR.