Una molecola che si lega a un recettore senza attivarlo, impedendo che il recettore venga attivato dal suo agonista naturale.
Gli antagonisti vengono impiegati per inibire la segnalazione patologica — per esempio, gli antagonisti del recettore GLP-1 sono utilizzati nella ricerca per analizzare il contributo del GLP-1 endogeno all'omeostasi del glucosio.