Ein Protein an einer Zelle, das ein spezifisches Signalmolekül bindet und eine zelluläre Antwort auslöst.
Die meisten Peptid-Arzneistoffe wirken über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) auf der Zelloberfläche. Die Rezeptoridentität bestimmt die Gewebeverteilung, die nachgeschaltete Signalweitergabe und das Nebenwirkungsprofil. GLP-1-, GIP-, Glukagon-, Melanocortin- (MC1R–MC5R) und Amylin-Rezeptoren sind allesamt GPCRs.