Ein Molekül, das an einen Rezeptor bindet, ohne ihn zu aktivieren, und so verhindert, dass der Rezeptor durch seinen natürlichen Agonisten aktiviert wird.
Antagonisten werden eingesetzt, um pathologische Signalwege zu hemmen — beispielsweise werden GLP-1-Rezeptorantagonisten in der Forschung verwendet, um den Beitrag von endogenem GLP-1 zur Glukosehomöostase zu untersuchen.