Protéine située sur une cellule qui lie une molécule de signalisation spécifique et déclenche une réponse cellulaire.
La plupart des médicaments peptidiques agissent via des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) à la surface cellulaire. L'identité du récepteur détermine la distribution tissulaire, la signalisation en aval et le profil d'effets indésirables. Les récepteurs du GLP-1, du GIP, du glucagon, des mélanocortines (MC1R–MC5R) et de l'amyline sont tous des RCPG.