Proteína en una célula que se une a una molécula señalizadora específica y desencadena una respuesta celular.
La mayoría de los fármacos peptídicos actúan a través de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) situados en la superficie celular. La identidad del receptor determina la distribución tisular, la señalización corriente abajo y el perfil de efectos adversos. Los receptores GLP-1, GIP, glucagón, melanocortina (MC1R-MC5R) y amilina son todos GPCR.