Een molecuul dat bindt aan een receptor zonder deze te activeren, waardoor de receptor niet meer kan worden geactiveerd door zijn natuurlijke agonist.
Antagonisten worden gebruikt om pathologische signaaltransductie te remmen — zo worden GLP-1-receptorantagonisten in onderzoek ingezet om de bijdrage van endogeen GLP-1 aan de glucosehomeostase te ontrafelen.